2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部，并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式，但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动，该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 亚型特异性产品:

Opioid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1337
    Dynorphin B (1-13)

    强啡肽 B (1-13)

    		Agonist 98.09%
    Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
    Dynorphin B (1-13)
  • HY-120949
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride Agonist 99.14%
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride
  • HY-101011
    Naloxonazine dihydrochloride Antagonist 98.1%
    Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂，IC50 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。
    Naloxonazine dihydrochloride
  • HY-117040
    nor-Binaltorphimine Antagonist 98.70%
    nor-Binaltorphimine 是 kappa-opioid receptor 的选择性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 在体内有持久的作用。
    nor-Binaltorphimine
  • HY-120511
    KNT-127 Agonist 99.60%
    KNT-127 是一种有效的 δ 阿片受体激动剂，能透过血脑屏障。KNT-127 对 δ 受体具有高选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有镇痛、抗抑郁和抗焦虑的活性。
    KNT-127
  • HY-107741
    SNC162 Agonist 99.72%
    SNC162 是一种 delta-opioid receptor 激动剂，IC50 值为 0.94 nM。SNC162 具有抗抑郁作用，并在恒河猴中选择性地增强芬太尼的抗伤害感受。
    SNC162
  • HY-101376
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride
  • HY-107744
    Nalmefene Antagonist 99.70%
    Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂)，也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
    Nalmefene
  • HY-15708
    LY2795050 Antagonist 98.68%
    LY2795050 是一种短效选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050 与 KOR 具有较高的亲和力，其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。
    LY2795050
  • HY-107094
    MT-7716 hydrochloride Agonist 99.06%
    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 hydrochloride
  • HY-101039A
    AR-M 1000390 hydrochloride Agonist 99.05%
    AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。
    AR-M 1000390 hydrochloride
  • HY-101230
    ICI 174864 99.97%
    ICI 174864 是一种高度选择性、有效的 δ-受体拮抗剂。 ICI 174864 与纳洛酮等效，不能逆转 μ 激动剂 [D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5] 脑啡肽或 κ 激动剂-tifluadom 的作用。
    ICI 174864
  • HY-P0098
    [D-Ala2]leucine-enkephalin Agonist 98.64%
    [D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂，是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
    [D-Ala2]leucine-enkephalin
  • HY-123689
    Samidorphan Modulator 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
    Samidorphan
  • HY-123689
    Samidorphan Antagonist 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
    Samidorphan
  • HY-B0505
    Moguisteine

    莫吉司坦

    		Control 99.92%
    Moguisteine (BBR-2173) 是止咳化合物，但与阿片受体 (opiate receptors) 无显著亲和活性。
    Moguisteine
  • HY-13243
    Alvimopan

    爱维莫潘

    		Antagonist 98.66%
    Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
    Alvimopan
  • HY-P1866A
    β-Endorphin, equine TFA Agonist
    β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。
    β-Endorphin, equine TFA
  • HY-101223
    DIPPA hydrochloride Antagonist 99.7%
    DIPPA (hydrochloride) 是一种不可逆、长效、选择性和高亲和力的 κ-opioid receptor 拮抗剂。DIPPA (hydrochloride)可用于焦虑和抗抑郁活性分子的研究。
    DIPPA hydrochloride
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Agonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Opioid Receptor Isoform Comparison

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